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更昔洛韦注射液

产品优势
 1、独家规格

2、抗病毒谱广,目前最广谱的抗DNA病毒药物之一

3、抗病毒活性明显优于国内其他已上市药物,尤其对巨细胞病毒等有特效

4、作用迅速、持久,不易耐药,优于阿昔洛韦
产品说明书

【药品名称】

   通用名:更昔洛韦注射液

   商品名:奥西彤

   英文名:Ganciclovir Injection

   汉语拼音:Gengxiluowei Zhusheye

【成    份】

   本品主要成份为更昔洛韦,辅料为氢氧化钠。

其化学名称为:9-(13-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤。

其结构式为

分子式:C9H13N5O4

分子量:255.23

【性    状】

   本品为无色澄明液体。

适 应 症

   用于预防和治疗危及生命或视觉的受巨细胞病毒感染的免疫缺陷病人,以及预防与巨细胞病毒感染有关的器官移植病人。

【规    格】

  12ml:50mg,25ml:0.15g,310ml:0.25g

用法用量

   缓慢静脉滴注。输液浓度不得大于2.5mg/ml

   1、用于治疗巨细胞病毒视网膜炎的标准剂量

   诱导治疗:肾功能正常病人剂量为5毫克/公斤,静脉输注1小时以上,每12小时重复一次,持续1421天。

   维持治疗:剂量为5毫克/公斤,静脉输注1小时以上,1/天,每周7天,或6毫克/公斤每天一次,每周5次。

   2、器官移值病人预防标准剂量

   诱导治疗:肾功能正常病人,5毫克/公斤,静脉输注1小时以上,1/12小时,疗程7-14天。

   维持治疗:5毫克/公斤,静脉输注1小时以上,1/天,每周7次:或6毫克/公斤,1/天,每周5次。

   3、特殊用药指导

   肾功能不全病人

   用药剂量根据下表进行调整。

   根据以下公式可以以血清肌酐计算肌酐清除率。

   男性=【140-年龄(岁)×体重(千克)】/72×0.011×血清肌酐(μmol/L)】

   女性=0.85×男性数值

按照血清肌酐清除率调整剂量表

CrCl(毫升/分钟)        诱导治疗剂量                  维持治疗剂量

≥70              5.0毫克/公斤/12小时          5.0毫克/公斤/

5069            2.5毫克/公斤/12小时          2.5毫克/公斤/

2549            2.5毫克/公斤/               1.5毫克/公斤/

1024            1.25毫克/公斤/              0.625毫克/公斤/

<10               1.25毫克/千克,3/        0.625毫克/千克,3/

血液透析后给药

   因肾功能不全病人需要调整剂量,需要小心监测血清肌酐水平和肌酐清除率。

   白细胞减少症,严重中性粒细胞减少症,贫血和血小板减少症的病人:接受更昔洛韦病人可有粒细胞减少(中性粒细胞减少),贫血和血小板减少,更昔洛韦的临床毒性包括白细胞减少。对有白细胞减少,严重中性粒细胞减少,贫血和/或血小板减少,应考虑降低剂量。

建议常进行全血数和血小板数检查。

   4、注射输液的准备和用法

    根据病人的体重计算出剂量,并从本品瓶中抽取一定体积的配制液,加入生理盐水、5%葡萄糖水、林格氏液或乳酸林格氏液、注射输液浓度建议不超过10毫克/毫升。

    本品不应混合其它静注物。

    因采用非制菌无菌用水配制本品,注射输液应在24小时内使用,以避免细菌污染。

    注射输液应冷藏,但不可冷冻储存。

    注意:不应快速给药或静脉推注,因为过高的血浆浓度可导致副作用增加。因更昔洛韦pH值高(pH≈11),肌注或皮下注射可导致严重刺激组织。不应超过建议的剂量、使用次数和输注速度。

【不良反应】

   使用本品可出现下列不良反应。部分不良反应的出现可能与基础疾病有关。

   1、血液及淋巴系统:贫血,嗜曙红细胞减少,血红蛋白减少性贫血,白细胞减少,骨髓抑制,各类血细胞减少,血小板减少。

   2、胃肠道系统:腹痛,便秘,消化不良,吞咽困难,嗳气,大便失禁,肠胃胀气,出血,肝功能检查异常,口腔溃疡,恶心,胰腺炎,舌失调,呕吐。

   3、全身:腹扩大,厌食,虚弱无力,蜂窝组织炎,胸痛,寒颤,水肿,发热,头痛,感染,注射部位脓肿,注射部位水肿,注射部位出血,注射部位炎症,注射部位疼痛,注射部位静脉炎,实验室检查异常,全身不适,疼痛,光敏感反应,脓毒症。

   4、心血管系统:心率失常,深部血栓,静脉炎,高血压,低血压,偏头痛,血管扩张。

   5、呼吸系统:咳嗽增加,呼吸困难。

   6、中枢神经系统:异常梦,异常步态,焦虑,共济失调,昏迷,精神混乱,郁虑,头晕,口干,精神愉快,感觉减退,失眠,燥狂反应,紧张,感觉异常,精神病,癫痫发作,嗜睡,震颤。

   7、皮肤及附件:痤疮,脱发,单纯性疱疹,斑丘疹,瘙痒,皮疹,出汗,荨麻疹等。

   8、特殊感觉:视觉异常,弱势,盲,结肠炎,耳聋,眼痛,青光眼,视网膜脱离,视网膜炎,味觉倒错,玻璃体疾病。

   9、代谢及营养障碍:碱性磷酸酶增加,肌酐升高,血糖降低,低钾,乳酸脱氢酶升高,转氨酶升高等。

   10、泌尿生殖系统:肾功能异常,乳房痛,肌酐清除率降低,血尿,血尿素氮增加,肾衰,尿频,尿路感染。

   11、骨骼肌系统:肌痛,肌无力。

   

    对本品或阿昔洛韦过敏的病人禁用。

注意事项

  临床前动物试验,本品可引起致突变,致畸及致癌,因此,临床应用于人体时应考虑潜在的致畸及致癌性。

 本品可引起中性粒细胞减少、贫血和血小板减少。因此中性粒细胞绝对计数少于500×109/升或血小板计数少于25×102/微升的病人,不可应用本品。

 肾功能不全患者应根据肌酐清除率调整剂量。(参阅剂量与用法)

 对驾驶和操作机器病人的影响

 病人接受本品后可出现癫痫发作、嗜睡、头晕、共济失调,精神混乱和/或昏迷。假如出现这些症状,会影响病人驾驶和操作机器的能力。

 特别说明

 配制溶液及操作说明

 由于本品有致癌及诱变活性,在其操作过程中应小心,避免吸入或与皮肤和粘膜直接接触。本品溶液为碱性(pH约为11),一旦接触了皮肤或粘膜,应用肥皂及水彻底冲洗;如接触了眼睛,则应用清水反复彻底淋洗。

 稳定性:如超过包装上标明的使用期限即不可再使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

   药品应用于孕妇的安全性有待确定。动物试验显示有生殖系统毒性,如:生育不正常或其它影响胚胎和胎儿的发育,妊娠和围产期初生儿的发育。动物试验显示有致畸。考虑可能会有短暂或永久抑制精子产生。动物资料显示可能影响女性的生育能力。

   当对胎儿的利益超过风险时才可应用本品于孕妇。

   建议生育期妇女接受治疗时应采用避孕措施。建议男性病人在接受治疗期间及以后90天亦采用避孕套。

   尚不清楚更昔洛韦是否通过乳液排泄,因其它药品在乳液也有排泄,所以哺乳妇女不应使用本品。最后一次使用本品和开始哺乳的间隔期尚不清楚。
儿童用药

   更昔洛韦应用于儿童包括应用于先天或围产期CMV感染的安全性和疗效有待确立。因为有潜在的长期致癌性和生殖系统毒性,应用本品于儿童应非常小心。接受治疗的利益应超过其风险。(请参阅在特殊临床情况的药代动力学)

老年用药

   因老年患者常有肾功能低下,使用本品于老年患者时应特别考虑他们的肾功能状态(请参阅特殊用药指导中的肾功能不全病人章节)

药物相互作用

   更昔洛韦血浆蛋白结合率只有12%,所以未有蛋白结合位替代的药物相互作用。

   丙磺舒可能会增加本品血清浓度;齐多夫定(Zidovudine)与本品合用可能会引起严重的中性粒细胞减少和贫血,需要监测;本品和Didanosine合用于诱导治疗,会使DidanosineAUC增大(约70%):应严密监测Didanosine的相关副反应。更昔洛韦维持剂量的可使DidanosineAUC增大50%。同时服用本品和Imipenem-cilastatin的病人可诱使全身癫痫发作,除非潜在利益超过风险,这些药物不应同时使出。

   本品于其它可引起骨髓抑制或肾功能不全的药物合用可导致毒性加强。

药物过量

   静脉注射本品过量可致不可逆转的各类血小板减少,持续骨髓抑制,可逆性中性粒细胞减少或粒细胞减少,肝肾功能损害和癫痫。

   对于用药过量的患者进行透析和水解可能会降低药物血浆浓度。

药理毒理